Войти с помощью


красный зелёный голубой

Многие вещи нам не понятны не потому что наши понятия слабы, а потому что сии вещи не входят в круг наших понятий.

Микродвигатели защитили лекарства от действия желудочного сока

Микродвигатели защитили лекарства от действия желудочного сока

Американские ученые разработали микродвигатели, которыенейтрализуют кислоту в желудке и высвобождают лекарства при заданном значениикислотности. Результаты работы опубликованыв журнале Angewandte Chemie.

Кислая среда в желудке необходима для денатурации пищевыхбелков и нормальной работы расщепляющего их фермента пепсина. Она также убиваетмногие поступающие с пищей микроорганизмы. Помимо этого, кислота в желудке нейтрализуетмногие лекарственные препараты. Такие лекарства предохраняют от ее действия,помещая их в кишечнорастворимую оболочку. Однако для кислоточувствительных препаратов,действующих непосредственно в желудке (например, антибиотиков, которыеприменяют для лечения язвенной болезни), такой метод защиты не подходит. Поэтомуих назначают в комбинации с ингибиторами протонного насоса (калий-протоннойАТФ-азы), которые блокируют синтез кислоты обкладочными клетками желудка. Однакоэти препараты, особенно при длительном использовании, имеют серьезные побочныеэффекты, что ограничивает их применение.

В поиске альтернативного метода доставки лекарств кжелудочной стенке сотрудники Калифорнийского университета в Сан-Диегоразработали микродвигатели, использующие в качестве топлива кислоту инейтрализующие ее в процессе работы. Основой такого микродвигателя являетсямагниевая сфера диаметром около 20 микрометров. Эти сферы помещают на стекляннуюподложку и покрывают 10-нанометровым слоем золота так, чтобы контактирующий состеклом участок сферы остался без покрытия. На золотой слой наносят слой рН-чувствительногополимера, который содержит лекарство и высвобождает его при заданном значениикислотности (рН больше 5,5).

При попадании в желудок непокрытый золотом магний вступает вреакцию с протонами кислоты, в результате чего образуются пузырькигазообразного водорода. Благодаря реактивной силе этих пузырьков, микродвигателиактивно перемещаются по желудку со средней скоростью 60 микрометров в секунду,нейтрализуя очередные протоны. В течение менее чем 20 минут они повышают рН дозаданного уровня (ингибиторам протонного насоса для этого необходимо около часа),после чего полимер распадается, высвобождая лекарство.

В эксперименте на мышах пять миллиграммов микродвигателей за20 минут повысили среднее значение рН в желудке животных с 1,88 до 7,81, послечего высвободили флуоресцентный краситель. За счет движения микросфер доставкапрепарата в различные участки слизистой оболочки желудка была более эффективнойи равномерной, чем при пассивной диффузии. Нейтрализующий кислоту эффект был дозозависимым(2,5 миллиграмма повышали рН до 4,24; 10 миллиграммов — до 9,43).

Эксперимент также показал полную биосовместимость микродвигателей:никаких побочных эффектов их применения при гистологическом исследованиизарегистрировано не было. Кислотность желудочного сока возвращалась кнормальным показателям в течение суток.

На основании полученных результатов разработчики назвалисвои микродвигатели привлекательной альтернативой ингибиторам протонного насоса(можно добавить — во всем, кроме стоимости).

Интерес к этой разработке могут повысить данные, полученныенедавно американским научным коллективом. Ученые установили, что ингибиторыпротонного насоса нарушают работу лизосом — клеточных органелл, которые очищаютклетку от отслуживших и дефектных структурных элементов. Из-за этого происходитпреждевременное старение эндотелия (внутренней оболочки) сосудов, которое, всвою очередь, повышает риск деменции, инфаркта миокарда и почечнойнедостаточности.

Олег Лищук

N+1

Поставьте оценку:
Рейтинг 0 (Проголосовало: 0)
Понравилось? Поделитесь с друзьями через кнопки социальных сетей!

Добавить страницу в закладки

0
177
Популярные видео каналы