Мы будем рады, если вы поддержите портал



Вконтакте Одноклассники Твиттер Фейсбук

красный зелёный голубой

Микродвигатели защитили лекарства от действия желудочного сока

Микродвигатели защитили лекарства от действия желудочного сока
ПОЛНЫЙ АНТИПАРАЗИТАРНЫЙ КОМПЛЕКТ (НА 10 ДНЕЙ ЧИСТКИ). ЛИМОННО ЭВКАЛИПТОВАЯ ЧИСТКА

Американские ученые разработали микродвигатели, которыенейтрализуют кислоту в желудке и высвобождают лекарства при заданном значениикислотности. Результаты работы опубликованыв журнале Angewandte Chemie.

Кислая среда в желудке необходима для денатурации пищевыхбелков и нормальной работы расщепляющего их фермента пепсина. Она также убиваетмногие поступающие с пищей микроорганизмы. Помимо этого, кислота в желудке нейтрализуетмногие лекарственные препараты. Такие лекарства предохраняют от ее действия,помещая их в кишечнорастворимую оболочку. Однако для кислоточувствительных препаратов,действующих непосредственно в желудке (например, антибиотиков, которыеприменяют для лечения язвенной болезни), такой метод защиты не подходит. Поэтомуих назначают в комбинации с ингибиторами протонного насоса (калий-протоннойАТФ-азы), которые блокируют синтез кислоты обкладочными клетками желудка. Однакоэти препараты, особенно при длительном использовании, имеют серьезные побочныеэффекты, что ограничивает их применение.

В поиске альтернативного метода доставки лекарств кжелудочной стенке сотрудники Калифорнийского университета в Сан-Диегоразработали микродвигатели, использующие в качестве топлива кислоту инейтрализующие ее в процессе работы. Основой такого микродвигателя являетсямагниевая сфера диаметром около 20 микрометров. Эти сферы помещают на стекляннуюподложку и покрывают 10-нанометровым слоем золота так, чтобы контактирующий состеклом участок сферы остался без покрытия. На золотой слой наносят слой рН-чувствительногополимера, который содержит лекарство и высвобождает его при заданном значениикислотности (рН больше 5,5).

При попадании в желудок непокрытый золотом магний вступает вреакцию с протонами кислоты, в результате чего образуются пузырькигазообразного водорода. Благодаря реактивной силе этих пузырьков, микродвигателиактивно перемещаются по желудку со средней скоростью 60 микрометров в секунду,нейтрализуя очередные протоны. В течение менее чем 20 минут они повышают рН дозаданного уровня (ингибиторам протонного насоса для этого необходимо около часа),после чего полимер распадается, высвобождая лекарство.

В эксперименте на мышах пять миллиграммов микродвигателей за20 минут повысили среднее значение рН в желудке животных с 1,88 до 7,81, послечего высвободили флуоресцентный краситель. За счет движения микросфер доставкапрепарата в различные участки слизистой оболочки желудка была более эффективнойи равномерной, чем при пассивной диффузии. Нейтрализующий кислоту эффект был дозозависимым(2,5 миллиграмма повышали рН до 4,24; 10 миллиграммов — до 9,43).

Эксперимент также показал полную биосовместимость микродвигателей:никаких побочных эффектов их применения при гистологическом исследованиизарегистрировано не было. Кислотность желудочного сока возвращалась кнормальным показателям в течение суток.

На основании полученных результатов разработчики назвалисвои микродвигатели привлекательной альтернативой ингибиторам протонного насоса(можно добавить — во всем, кроме стоимости).

Интерес к этой разработке могут повысить данные, полученныенедавно американским научным коллективом. Ученые установили, что ингибиторыпротонного насоса нарушают работу лизосом — клеточных органелл, которые очищаютклетку от отслуживших и дефектных структурных элементов. Из-за этого происходитпреждевременное старение эндотелия (внутренней оболочки) сосудов, которое, всвою очередь, повышает риск деменции, инфаркта миокарда и почечнойнедостаточности.

Олег Лищук

N+1

Поставьте оценку:
Рейтинг 0 (Проголосовало: 0)
Понравилось? Поделитесь с друзьями через кнопки социальных сетей!

Добавить страницу в закладки

0
21:37
34
Популярные видео каналы